Sildenafil. Jak działa? Jakie są skutki uboczne?
Wpływ na naczynia może być uzupełniany hamowaniem aktywności nerwu doprowadzającego pęcherza i relaksacją mięśni gładkich gruczołu krokowego i pęcherza. Tadalafil jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, a średnie Cmax w osoczu jest osiągane po 2 h od podania. Pokarm nie wpływa na szybkość i stopień wchłaniania. W stężeniach terapeutycznych, 94% tadalafilu w osoczu jest związane z białkami. Głównym metabolitem w krwioobiegu jest glukuronian metylokatecholu (klinicznie nieaktywny). Średni T0,5 wynosi 17,5 h.
- Do częstych działań niepożądanych należą ból głowy, niestrawność, bóle mięśni i pleców oraz przekrwienie błony śluzowej nosa.
- Działania te są zwykle łagodne lub umiarkowane i mają charakter przejściowy.
- Rzadko może wystąpić zaburzenie widzenia (niebieskie zabarwienie obrazu) lub nagła utrata słuchu.
- W przypadku erekcji trwającej dłużej niż 4 godziny (priapizm) należy niezwłocznie szukać pomocy medycznej.
Tadalafil jest wydalany głównie w postaci nieaktywnych metabolitów, przede wszystkim z kałem (ok. 61 % dawki), a w mniejszym stopniu z moczem (ok. 36% dawki). Selektywny inhibitor izoenzymu CYP3A4 - ketokonazol (w dawce 200 mg na dobę) zwiększał ekspozycję (AUC) na tadalafil (10 mg) 2-krotnie, a Cmax tadalafilu o 15% w porównaniu z wartością AUC i Cmax po podaniu samego tadalafilu w dawce 10 mg.
- Tabletkę przyjmuje się doustnie, zazwyczaj z niewielką ilością wody.
- Można ją zażyć niezależnie od posiłku, choć bardzo tłuste potrawy mogą opóźnić początek działania.
- Efekt terapeutyczny pojawia się zazwyczaj w ciągu 30-60 minut od przyjęcia.
- Nie należy przekraczać zalecanej przez lekarza dawki, która zwykle wynosi 10 mg lub 20 mg.
- Dostępna jest także opcja codziennego stosowania w niższej, 5-miligramowej dawce.
Ketokonazol (w dawce 400 mg na dobę) zwiększał ekspozycję (AUC) na tadalafil (20 mg) 4-krotnie, a Cmax o 22%.
| Przeciwwskazanie | Kategoria | Powód ryzyka | Alternatywne działania |
|---|---|---|---|
| Jednoczesne przyjmowanie azotanów (np. nitrogliceryna) | Bezwzględne | Ryzyko groźnego spadku ciśnienia krwi (hipotensja) | Inne metody leczenia ED bez interakcji z azotanami |
| Jednoczesne przyjmowanie donorów tlenku azotu | Bezwzględne | Ten sam mechanizm - niekontrolowane rozszerzenie naczyń | -- |
| Czynna choroba niedokrwienna serca (niestabilna) | Bezwzględne | Aktywność seksualna stanowi obciążenie dla serca | Stabilizacja kardiologiczna przed rozważeniem terapii |
| Niewydolność serca (ciężka) | Bezwzględne | -- | -- |
| Niskie ciśnienie krwi (hipotonia) | Bezwzględne | Lek może dodatkowo obniżyć ciśnienie | Korekta ciśnienia przed leczeniem |
Inhibitor proteazy - ritonawir (w dawce 200 mg 2 razy na dobę), który jest inhibitorem CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 i CYP2D6, zwiększał dwukrotnie ekspozycję (AUC) na tadalafil (20 mg) i nie powodował zmian Cmax. Pomimo, że nie badano poszczególnych interakcji, jednak inne inhibitory proteazy, takie jak sakwinawir, oraz inne inhibitory CYP3A4, jak erytromycyna, klarytromycyna, itrakonazol i sok grejpfrutowy, należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z tadalafilem, ponieważ można oczekiwać, że zwiększą stężenie tadalafilu w osoczu.
| Wskazanie podstawowe | Typ zaburzenia | Zalecana początkowo dawka | Uwagi kliniczne |
|---|---|---|---|
| Zaburzenia erekcji (ED) | Erektylne | 10 mg doraźnie przed planowaną aktywnością | Wymagana stymulacja seksualna |
| Łagodny rozrost gruczołu krokowego (BPH) | Urologiczne | 5 mg raz na dobę | Może być łączony z inhibitorami 5-alfa reduktazy |
| ED + BPH (współwystępowanie) | Połączone | 5 mg raz na dobę | Leczenie dwóch schorzeń jednym lekiem |
| Nadciśnienie płucne (nie we wszystkich krajach) | Kardiologiczne | 40 mg raz na dobę (specjalna forma) | Inna formulacja (Adcirca), wymaga ścisłego nadzoru |
Znaczenie nośników (np.
Tadalafil – co to jest, jak działa
Stosowanie tadalafilu jest przeciwwskazane w następujących, niewłączonych do badań klinicznych, grupach pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego: pacjenci, którzy w ciągu ostatnich 90 dni przebyli zawał mięśnia sercowego, pacjenci z niestabilną dławicą piersiową lub z bólami dławicowymi podczas stosunków płciowych, pacjenci, u których w ciągu ostatnich 6 mies. występowała niewydolność serca co najmniej 2 stopnia wg klasyfikacji NYHA, pacjenci z niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mmHg) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, pacjenci, którzy w ciągu ostatnich 6 mies. Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów, którzy utracili wzrok w jednym oku w wyniku nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) niezależnie od tego, czy miało to związek, czy nie miało związku z wcześniejszą ekspozycją na inhibitor PDE5. Jednoczesne stosowanie inhibitorów PDE5, w tym tadalafilu, i leków pobudzających cyklazę guanylową, takich jak riocyguat, jest przeciwwskazane, ponieważ może prowadzić do objawowego niedociśnienia tętniczego. Zaburzenia erekcji u dorosłych mężczyzn: zwykle zalecaną dawką jest 10 mg, przyjmowane przed planowaną aktywnością seksualną, niezależnie od posiłków.
Kiedy nie stosować tego leku
U pacjentów, u których dawka 10 mg nie powoduje odpowiedniego efektu, można zastosować dawkę 20 mg. Lek można zażyć przynajmniej 30 min przed planowaną aktywnością seksualną. Maksymalna częstość przyjmowania leku wynosi raz na dobę. Preparat w dawkach 10 mg i 20 mg jest przeznaczony do stosowania przed planowaną aktywnością seksualną. U pacjentów, którzy przewidują częste stosowanie preparatu (tzn.
CIALIS zawiera laktozę
co najmniej 2 razy na tydz. ), można rozważyć zastosowanie najmniejszej dawki w schemacie raz na dobę, zgodnie z wyborem pacjenta i oceną lekarza. U tych pacjentów zalecaną dawką jest 5 mg raz na dobę, przyjmowane w przybliżeniu o tej samej porze dnia. W zależności od tolerancji preparatu przez pacjenta dawkę można zmniejszyć do 2,5 mg raz na dobę. Należy okresowo oceniać celowość stałego przyjmowania preparatu w schemacie raz na dobę. p-glikoproteiny) w dystrybucji tadalafilu nie zostało poznane.
Informacje dodatkowe
Jeśli stymulacja seksualna spowoduje miejscowe uwolnienie tlenku azotu, zahamowanie aktywności PDE5 przez tadalafil doprowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych. Powoduje to relaksację mięśni gładkich i napływ krwi do tkanek członka, doprowadzając do erekcji. Tadalafil nie cialis generyk działa w przypadku braku stymulacji seksualnej. Wpływ hamowania aktywności PDE5 na stężenie cGMP w ciałach jamistych jest również widoczny w mięśniach gładkich gruczołu krokowego, pęcherza i naczyniach doprowadzających krew do tych narządów. Relaksacja mięśni gładkich naczyń zwiększa przepływ krwi, co może wyjaśniać mechanizm łagodzenia objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Istnieje możliwość wystąpienia interakcji z innymi lekami na skutek hamowania nośników. Induktor CYP3A4, ryfampicyna, zmniejsza AUC tadalafilu o 88%, w porównaniu z wartością AUC tadalafilu podanego osobno (10 mg).
Kto może zażywać Cialis?
Łagodny rozrost gruczołu krokowego u dorosłych mężczyzn (tylko tabl. 5 mg): zalecana dawka to 5 mg przyjmowane w przybliżeniu o tej samej porze każdego dnia, w czasie posiłku lub między posiłkami. U dorosłych mężczyzn leczonych jednocześnie z powodu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego oraz zaburzeń erekcji zalecana dawka to 5 mg przyjmowane o tej samej porze każdego dnia. U pacjentów leczonych z powodu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, którzy źle tolerują tadalafil w dawce 5 mg należy rozważyć alternatywną terapię, ponieważ nie wykazano skuteczności tadalafilu w dawce 2,5 mg w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek, u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów chorych na cukrzycę.
Zgłaszano inne działania niepożądane:
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek maksymalna zalecana dawka przyjmowana w razie potrzeby wynosi 10 mg. Nie zaleca się stosowania tadalafilu w schemacie raz na dobę u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w leczeniu zaburzeń erekcji zalecaną dawką stosowaną w razie potrzeby jest 10 mg, przyjmowane przed planowaną aktywnością seksualną, niezależnie od posiłków. Istnieją ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania preparatu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C w skali Child-Pugh). Lekarz przepisujący lek powinien dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka.
CIALIS z piciem i alkoholem
Nie są dostępne dane dotyczące stosowania tadalafilu w dawkach większych niż 10 mg u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania leku w schemacie raz na dobę w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego i zaburzeń erekcji u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego lekarz przepisujący lek powinien dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka. Stosowanie leku u dzieci i młodzieży nie jest właściwe w leczeniu zaburzeń erekcji. zawiera 5 mg, 10 mg lub 20 mg tadalafilu. Selektywny, odwracalny inhibitor specyficznej fosfodiesterazy cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP) typu 5 (PDE5). Można oczekiwać, że to zmniejszenie ekspozycji może spowodować obniżenie skuteczności tadalafilu. Inne induktory CYP3A4, takie jak fenobarbital, fenytoina czy karbamazepina, mogą również spowodować zmniejszenie stężenia tadalafilu w osoczu krwi. W badaniach klinicznych wykazano, że tadalafil (5 mg, 10 mg i 20 mg) nasila hipotensyjne działanie azotanów - stosowanie preparatu jest przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących organiczne azotany w jakiejkolwiek postaci. Jeżeli ze względów medycznych w sytuacjach zagrażających życiu konieczne jest zastosowanie azotanów, można je podać dopiero po upływie 48 h po zażyciu preparatu w jakiejkolwiek dawce (2,5-20 mg). W takich przypadkach azotany należy podawać pod ścisłym nadzorem lekarskim i monitorować czynność układu krążenia. To działanie utrzymuje się co najmniej 12 h i mogą mu towarzyszyć objawy, w tym omdlenia. Z tego powodu nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków. Nie obserwowano takich działań po zastosowaniu alfuzosyny lub tamsulozyny. Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej dawki i stopniowo ją dostosowywać. Tadalafil (w dawce 10 mg, z wyjątkiem badań z zastosowaniem leków blokujących receptory angiotensyny II i amlodypiny, w których podawano dawkę 20 mg) nie wykazywał istotnych klinicznie interakcji z badanymi grupami leków przeciwnadciśnieniowych.
Informacje o leku
Tak jak każdy środek leczniczy, Cialis może wywoływać określone działania niepożądane. W skrajnych przypadkach może dochodzić do omdleń, obrzęku powiek, krwawienia z prącia, występowania drgawek i czasowej utraty pamięci. Należy także mieć na uwadze możliwe interakcje. Zalecane jest poinformować lekarza, jeśli pacjent przyjmuje następujące grupy leków: leki przeciwdepresyjne (m.in. selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny – SSRI); Poza tym, należy zachować ostrożność jeśli chodzi o łączenie alkoholu i tadalafilu.
Czy stosując lek Cialis będę cały czas miewał erekcje?
Jeśli pacjent przyjął lek Cialis większe dawki etanolu we krwi mogą sprzyjać występowaniu działań niepożądanych, jak np. zawroty głowy. Warto ponadto pamiętać, że alkohol również może mieć negatywny wpływ na funkcje seksualne, w tym osiągnięcie erekcji, co stoi w opozycji do działania leku Cialis. Eli LillyDystrybutor w Polsce: Eli Lilly Polska Sp. Aby tadalafil działał skutecznie w leczeniu zaburzeń erekcji, konieczna jest stymulacja seksualna.
Dzieci i młodzież
Ponadto preparat w dawce 5 mg: leczenie objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego u dorosłych mężczyzn. Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane u pacjentów zażywających organiczne azotany w jakiejkolwiek postaci (tadalafil nasila hipotensyjne działanie azotanów; uważa się, że jest to wynikiem skojarzonego działania azotanów i tadalafilu na szlak tlenek azotu/cGMP). Leku nie wolno stosować u mężczyzn z chorobami serca, u których nie jest wskazana aktywność seksualna. Lekarze powinni rozważyć potencjalne ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności serca związanych z aktywnością seksualną u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego. W innym klinicznym badaniu farmakologicznym oceniano skojarzone stosowanie tadalafilu (20 mg) i 4 grup leków przeciwnadciśnieniowych.
- Substancja czynna, tadalafil, jest metabolizowana głównie w wątrobie przy udziale enzymu CYP3A4.
- Leki inhibitujące ten enzym (np. niektóre antybiotyki, leki przeciwgrzybicze, sok grejpfrutowy) mogą zwiększać stężenie tadalafilu i ryzyko działań niepożądanych.
- Induktory enzymu CYP3A4 (np. ryfampicyna, karbamazepina) mogą osłabiać działanie Cialis.
- Należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach, w tym bez recepty i suplementach.
U pacjentów przyjmujących kilka leków przeciwnadciśnieniowych zmiany ciśnienia tętniczego stwierdzone podczas ambulatoryjnych wizyt kontrolnych wydają się być zależne od stopnia, w jakim ciśnienie było kontrolowane przez te leki.